Sistema nervioso central, Diapositivas de Farmacología

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UNIVERSIDAD DE CARABOBO FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD ESCUELA DE MEDICINA DR WITREMUNDO TORREALBA CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA

Dr. Carlos Pérez Vega

2 SISTEMA AUTÓNOMO

1. Funciones involuntarias, se divide en simpático y parasimpático.
2. Posee 2 neuronas en serie que forman sinapsis en ganglios fuera del SNC (pre ganglionar y post ganglionar.)
3. El SN parasimpático posee largas neuronas preganglionares, que hacen sinapsis con una o dos neuronas post ganglionares proximas
4. Las neuronas preganglionares simpáticas son cortas y conectan con al menos 20 neuronas post ganglionares largas
5. La Acetilcolina es el neurotransmisor de las fibras preganglionares, las parasimpáticas posganglionares, médula suprarrenal, y las somáticas. COLINERGICAS
6. La Noradrenalina, es el neurotransmisor de la mayoría de las fibras post ganglionares simpáticas. ADRENERGICAS

Un fármaco simpaticomimético es aquel que induce respuestas fisiológicas similares a las que se producen tras la estimulación de las fibras post ganglionares, dependiendo del órgano de que se trate y del subtipo de receptor adrenérgico que domine en dicho órgano. Catecolaminas: adrenalina, noradrenalina y dopamina. Secretadas por el SNS o médula suprarrenal participan en múltiples funciones sobre todo en aquellas en que existe un compromiso de integridad del individuo (reacciones de lucha o de huida)

Biosíntesis de Catecolaminas

Sistemas de recaptación e inactivación de las catecolaminas Las catecolaminas, una vez liberadas, pueden desaparecer de la hendidura sináptica:

1. Sistemas de recaptación tisular. ▪ Sistema de recaptación 1 o neuronal: transportador de NA, trasporte activo, utiliza un gradiente electroquímico para el Na + es saturable y competitivo; es bloqueado por la cocaína y antidepresivos tricíclicos. ▪ Sistema de recaptación 2 o extraneuronal: menor afinidad por la NA, se realiza en el músculo liso, cardíaco, endotelio o glía. Mayor capacidad

Degradación Metabólica

ADRENALINA FENILEFRINA EFEDRINA La mayor parte de estos fármacos derivan de la feniletilamina beta. Se hacen sustituciones del anillo de benceno y en las cadenas laterales produciendo compuestos muy diversos cuya capacidad para diferenciar receptores alfa y beta varia así como su permeabilidad al SNC

Grupo representado por los siguientes fármacos: FENILEFRINA, EFEDRINA Y ANFETAMINA. Comparten las siguientes características:

NO CATECOLAMINAS

• Actúan

indirectamente

estimulando la

liberación

Liberación de catecolaminas almacenadas

• Se pueden

administrar VO

Periodo de acción mas prolongado

• Penetran BHE Mayor penetración al SNC

• Adrenalina
• Noradrenalina
• Isoproterenol
• Fenilefrina Agonistas de acción directa
• Efedrina
• Metaraminol Agonistas de acción mixta
• Anfetamina
• Cocaina
• Tiramina Agonistas de acción indirecta

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ACCIÓN DIRECTA

FARMACO ACCIONES ALFA ACCIONES BETA USOS TERAPÈUTICOS FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS ADRENALINA ⚫ METABOLISMO: reduce la liberación de insulina (  2 ) ⚫ RESPIRATORIO: vasoconstricción de la mucosa, inhibe secreción (  1) ⚫ OCULAR: Midriasis (  1) ⚫ CARDIOVASCULAR: inotrópico y cronotrópico positivo (  1 ) y vasodilatador (  2 ) ⚫ RESPIRATORIO: broncodilatación intensa (  2) ⚫ METABOLISMO: aumenta glucogenólisis y la liberación de glucagón (  2 ) ⚫ Asma ⚫ Glaucoma ⚫ Shock anafiláctico ⚫ Incremento de la duración de acción de la anestesia ⚫ INICIO DE ACCION: rápido ⚫ VIDA MEDIA: muy corta ⚫ ADMINISTRACION: IV, subcutánea, sonda endotraqueal, inhalación, tópica ⚫ SNC: ansiedad, cefalea, temblor distal ⚫ CARDIOVASCULAR : aumento de la PA,ECV hemorrágico, arritmias, SCA ⚫ RESPIRATORIO: edema agudo de pulmón NORADRENALINA ⚫ CARDIOVASCULAR: vasoconstricción de casi todos los lechos vasculares (  1), aumento de la PA, bradicardia refleja ⚫ CARDIOVASCULAR: inotrópico y cronotrópico positivo (  1 ) ⚫ Tratamiento del shock. ⚫ ADMINISTRACION: IV ⚫ VIDA MEDIA: muy corta SIMILARES A LA ADRENALINA

FARMACO ACCIONES SOBRE ADRENORRECEPTORES USOS TERAPÈUTICOS FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS ISOPROTERENOL ⚫ CARDIOVASCULAR: inotrópico y cronotrópico positivo (  1 ), vasodilatación arteriolar(  2 ) ⚫ RESPIRATORIO: broncodilatación, inhibe la liberación de histamina (  2 ) ⚫ Tratamiento del broncoespasmo ⚫ Estimulante cardiaco ⚫ ADMINISTRACION: parenteral, aerosol ⚫ Semivida mas prolongada SIMILAR A LA ADRENALINA DOPAMINA ⚫ EFECTO DOSIS DEPENDIENTE ⚫ DOSIS BAJA (D) (0,5-3): Dilata arteriolas renales y esplácnicas, natriuresis ⚫ DOSIS INTERMEDIA (  1 ) (3-10): inotrópico y cronotrópico positivo ⚫ DOSIS ALTAS (  1) (10-20): vasoconstricción ⚫ Tratamiento del shock. ⚫ ADMINISTRACION: IV ⚫ VIDA MEDIA: muy corta ⚫ SNC: estimulación simpática, ⚫ CARDIOVASCULA R: HTA, arritmias

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