Farmacocinética: Procesos y Mecanismos de Acción de los Fármacos, Diapositivas de Farmacología

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FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

FARMACOCINETICA

 (^) Es la rama de la farmacología que estudia el recorrido y modificaciones que experimentan los medicamentos y sus metabolitos en el interior del organismo.  (^) (Estudia lo que el organismo le hace al medicamento)  (^) Farmacocinética Descriptiva : Estudia los procesos que determinan los movimientos del fármaco en el organismo.  (^) Farmacocinética Cuantitativa: Estudia y cuantifica las variables que gobiernan a cada uno de los procesos lo que permite definir las características individuales de los medicamentos que resultan en características de uso clínico.  (^) Etapas de la farmacocinética  (^) Liberación: El fármaco es disuelto y liberado para su absorción.  (^) Absorción: El fármaco Atraviesa las membranas celulares para entrar a la sangre  (^) Distribución: Atraviesa desde la sangre a los diferentes tejidos.  (^) Metabolismo: Interactúa con los sistemas enzimáticos para generar metabolitos.  (^) Excreción: Fármaco con los metabolitos son transportados al exterior  (^) Redistribución: El fármaco antes de salir regresa al lugar de deposito para volver a actuar farmacológicamente

Objetivos de la

Farmacocinética

 (^) Diseñar la formulación farmacéutica  (^) Conocer la capacidad de acceso del medicamento a órganos y tejidos  (^) Establecer relaciones con la respuesta  (^) Desarrollar nuevos medicamentos  (^) Seleccionar la mejor vía de administración  (^) Establecer las vías de biotransformación.  (^) Caracterizar los procesos de eliminación  (^) Diseñar los regímenes de dosificación para alcanzar y mantener la concentración plasmática necesario para obtener el efecto terapéutico sin producir efectos tóxicos  (^) Optimizar el resultado de los tratamientos farmacológicos

Liberación:

 (^) Es el proceso mediante cual el principio activo presente en una forma farmacéutica queda libre para ser absorbido.  (^) La liberación se realiza en el sitio de administración, el fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que a sido preparado y dependiendo de la forma de presentación , comprende 3 procesos:  (^) Desintegración.  (^) Desagregación.  (^) Disolución.

La disolución es, con frecuencia el principal factor limitante de la liberación de medicamentos. Factores que afectan la velocidad de disolución  (^) TIPO  Relacionados con el principio activo  Relacionados con la formulación  Otros factores FACTOR  (^) Factores que afectan la solubilidad: acido libre, base o sal, complejos, disoluciones solidas, tamaño de partícula.  (^) Factores que afectan la superficie disponible: Tamaño de partícula , variables de preparación.  (^) Cantidad y tipo de excipientes, Características de los granulados, fuerza de compactación o compresión, Características de las capsulas  (^) Humedad durante la preparación, condiciones de almacenamiento, envejecimiento.

Biodisponibilidad:

 (^) Expresa el grado de absorción de un fármaco; se define como la cantidad y velocidad con las que el principio activo inalterado contenido en una forma farmacéutica alcanza la circulación sistémica.  (^) Vía I.V I.M S.C  (^) Oral Rectal Inhalación Transdérmica  (^) Biodisponibilidad  (^) 100 %  (^) 75 – 100%  (^) 75 – 100%  (^) 5 – 100%  (^) 30 – 100%  (^) 5 – 10%  (^) 80 – 100%

MECANISMO DE TRANSPORTE

 (^) 1.-Transporte Pasivo: No utiliza energía proveniente del ATP. Va a favor de la gradiente de concentración.  (^) a.-Difusión Simple: Depende del tamaño y naturaleza de la molécula:  (^) Difusión Acuosa: Paso de sustancias hidrosolubles pequeñas a través de poros proteicos presentes en membranas celulares; pueden ser atravesados por sustancias con PM menor de 150. (ej.: Li+, Metanol)  (^) Difusión Lipídica: Paso de sustancias a través de las membranas celulares, por su alto grado de liposolubilidad. (ej.: O2, N2, CO2 y muchos fármacos)  (^) b.- Difusión Facilitada : Requiere la acción de proteínas transportadoras especificas ( carriers) en la membrana. Es especifico, reversible, bidireccional , saturable y no requiere energía. Responsable del transporte de azucares ,aminoácidos, purinas, pirimidinas.  (^) c.- Ultrafiltración: Los fármacos atraviesan poros de las membranas

La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles y cuando se hallan en solución se encuentran parcialmente ionizados  (^) Cuando se hallan en solución, los Ácidos y bases débiles se encuentran en dos formas que existen en equilibrio  (^) Fracción ionizada: (BH+. A-)Es hidrosoluble y muy poco difusible  (^) Fracción no ionizada: (B,HA) Es liposoluble y difunde con mayor facilidad a través de las membranas lipoproteínas.  (^) Para los ácidos débiles: la forma protonada (HA) es la no ionizada  (^) Para las bases débiles la forma protonada (HB+) es la ionizada.

Factores que modifican la absorción del fármaco:

 A) Factores dependientes del fármaco:

 1.- Tamaño de la molécula del fármaco: A menor tamaño mayor velocidad de

transporte para atravesar las membranas celulares.

 2.-Liposolubilidad e hidrosolubilidad del fármaco: Coeficiente de partición

lípido/ agua = a mayor coeficiente de partición mayor velocidad de transporte.

 3.- Naturaleza del fármaco: Los fármacos son ácidos y bases débiles. Ej. La

parte no ionizable de la aspirina atraviesa mas fácilmente las membranas

celulares (capa lipídica)

 4.- Grado de ionización del fármaco: Depende del pKa del fármaco y del pH del

medio.

 (^) 5.- Por la superficie de absorción: A mayor superficie de absorción mayor será la velocidad del transporte.(ej. TGI, alveolo pulmonar)  (^) 6.- Irrigación Sanguínea: A mayor irrigación sanguínea mayor será la velocidad del transporte. (ej. Musculo)  (^) 7.- Espesor de las Membrana: A menor espesor de la membrana mayor será la velocidad del transporte.  (^) 8.- Hay fármacos de liberación lenta, rápida y sostenida.  (^) 9.- Factores fisiológicos: Edad,, Factores patológicos.  (^) 10.- Alimentos, medicamentos

Distribución:  (^) Es el proceso mediante el cual el fármaco se incorpora desde la circulación sanguínea hacia los distintos órganos y tejidos corporales, pasando a través de diversas membranas biológicas.  (^) Formas de Distribución:  (^) Forma libre : Fármaco disuelto en el plasma o dentro de los leucocitos o plaquetas.  (^) Unido a proteínas : Principalmente a las proteínas plasmáticas y en menor grado a proteínas tisulares.