ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Enfermedades interviene una actividad excesiva del sistema nervioso simpático, en las
que se encuentran trastornos cardiovasculares frecuentes como la hipertensión, la
angina de pecho y las arritmias cardiacas
Los fármacos que reducen la estimulación simpática o simpatoliticos se utilizan en el
tratamiento de enfermedades cardiovasculares, glaucoma, migraña y obstrucción
urinaria.
Bloqueantes neuronales simpáticos (reserpina, guanetidina)
Los antagonistas de los receptores adrenérgicos pueden ser fármacos que inhiban los
receptores alfa adrenérgicos y los receptores B adrenérgicos o ambos, sus efectos
terapéuticos se deben al bloqueo de los receptores adrenérgicos a1 y B1,
El bloqueo de los receptores a- adrenérgicos relaja los músculos vasculares y otros
músculos lisos de los tejidos inervados por el sistema nervioso simpático
El bloqueo de los receptores B1-adrenergicos reduce la estimulación simpática del
corazón.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES a-adrenérgicos (o bloqueantes)
BLOQUEANTES α no selectivos
Los fármacos que inhiben los receptores α1 y α2 se denominan bloqueantes no
selectivos. Ejemplos: Fenoxibenzamina (antagonista no competitivo) y fentolamina
(antagonista competitivo)
FENOXIBENZAMINA (no competitivo)
Se administra por VO y experimenta una transformación química no enzimática para
convertirse en un metabolito activo que forma un enlace covalente de larga duración
con los receptores α adrenérgicos dando lugar a un bloqueo no competitivo del
receptor.
Efectos e indicaciones:
• Reduce la resistencia periférica y disminuye la presión arterial tanto boca arriba
como sentado
• Se usa para: Tratar crisis hipertensivas en pacientes con feocromocitoma (tumor
en las glándulas suprerrenales que segrega grandes cantidades de catecolaminas,
provocando presión arterial muy alta)
FENTOLAMINA (antagonista competitivo)
Compuesto imidazolico que está relacionada con la de la oximetazolina.
Administración IV, dura entre 10 y 15 minutos. Si se realiza por V intramuscular o
subcutánea, tarda 15 y 20 minutos en iniciarse y dura 3 y 4 horas. (se metaboliza en el
hígado)
Mecanismos, efectos e indicaciones
